相关疾病

脓肿,菌血症,肺炎,心内膜炎,咽炎,扁桃体炎,猩红热,破伤风

适应症

本品适用于敏感细菌所致各种感染，如脓肿﹑菌血症﹑肺炎和心内膜炎等。其中青霉素为以下感染的首选药物：
1.溶血性链球菌感染，如咽炎﹑扁桃体炎﹑猩红热﹑丹毒﹑蜂窝织炎和产褥热等。
2.肺炎链球菌感染如肺炎﹑中耳炎﹑脑膜炎和菌血症等。
3.不产青霉素酶葡萄球菌感染。
4.炭疽
5.破伤风﹑气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染。
6.梅毒(包括先天性梅毒)。
7.钩端螺旋体病。
8.回归热。
9.白喉。
10.青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。
11.青霉素亦可用于治疗:流行性脑脊髓膜炎,放线菌病,淋病,奋森咽峡炎,莱姆病,多杀巴斯德菌感染,鼠咬热,李斯特菌感染,除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。
12.风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔﹑牙科﹑胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用青霉素预防感染性心内膜炎发生。

不良反应

1.过敏反应:青霉素过敏反应较常见，包括荨麻疹等各类皮疹﹑白细胞减少﹑间质性肾炎﹑哮喘发作等和血清病型反应;过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通﹑吸氧及使用肾上腺素﹑糖皮质激素等治疗措施。
2.毒性反应:少见，但静脉滴注大剂量本品或鞘内给药时，可因脑脊液药物浓度过高导致抽搐﹑肌肉阵挛﹑昏迷及严重精神症状等(青霉素脑病)。此种反应多见于婴儿﹑老年人和肾功能不全患者。
3.赫氏反应和治疗矛盾:用青霉素治疗梅毒﹑钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧，称为赫氏反应;治疗矛盾也见于梅毒患者，系治疗后梅毒病灶消失过快，而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。
4.二重感染:可出现耐青霉素金葡菌﹑革兰阴性杆菌或念珠菌等二重感染;
5.肾功能不全患者应用大剂量青霉素钾可导致高钾血症。

禁忌

有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

注意事项

1.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，皮试液为每1ml含500单位青霉素，皮内注射0.05～0.1ml，经20分钟后，观察皮试结果，呈阳性反应者禁用。必须使用者脱敏后应用，应随时作好过敏反应的急救准备。
2.对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。
3.青霉素水溶液在室温不稳定，20单位/ml青霉素溶液30℃放置24小时效价下降56%，青霉烯酸含量增加200倍，因此应用本品须新鲜配制；
4.大剂量使用本品时应定期检测电解质；
5.对诊断的干扰：
(1)应用青霉素期间，以铜法测定尿糖时可能出现假阳性，而用葡萄糖酶法则不受影响。
(2)大剂量静脉滴注本品可出现血钾测定值增高。
(3)本品可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。

外用药

否

有效期

24个月

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

动物生殖试验未发现本品引起胎儿损害。但尚未在孕妇进行严格对照试验以除外这类药物对胎儿的不良影响，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

药物相互作用

1.氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺类可干扰本品活性，故不宜同瓶滴注。
2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减少青霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。青霉素可增强华法林的抗凝作用。
3.本品与重金属，特别是铜、锌、汞呈配伍禁忌。
4.青霉素静脉输液中加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C族等后将出现浑浊。
5.本品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注可导致两者抗菌活性降低，因此不能置同一容器内给药。

药物过量

1.药物过量的主要表现是中枢神经系统不良反应，应及时停药并予对症、支持治疗。
2.血液透析可清除青霉素。

药物毒理

1.青霉素对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用。淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。
2.青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。

药代动力学

1.肌内注射后，0.5小时达到血药峰浓度(Cmax)，肌内注射100万单位（600mg）的峰浓度为20000单位/L(12mg/L)。成人每2小时静脉注射青霉素200万单位或每3小时注射300万单位，平均血药浓度约为19.2mg/L。于5分钟内静脉注射500万单位(3g)青霉素，给药后5分钟和10分钟的平均血药浓度为400mg/L和273mg/L，1小时即降至45mg/L，4小时仅有3.0mg/L。新生儿按体重肌内注射青霉素2.5万单位/kg后(15mg/kg)，0.5～1小时的平均血药浓度约为21mg/L，12小时后即降至9.6～19.2mg/L。
2.本品广泛分布于组织、体液中。胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的50%。本品不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中，易透入有炎症的组织。青霉素可通过胎盘，除在妊娠头3个月羊水中青霉素浓度较低外，一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。本品难以透过血-脑脊液屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%～3%。在有炎症的脑脊液中浓度可达同期血药浓度的5%～30%。乳汁中可含有少量青霉素，其浓度为血药浓度的5%～20%。本品血浆蛋白结合率为45%～65%。血消除半衰期(t1/2β)约为30分钟，肾功能减退者可延长至2.5～10小时，老年人和新生儿也可延长。新生儿的t1/2β与体重、日龄有关，体重低于2公斤者，7日和8～14日龄新生儿的t1/2β分别为4.9和2.6小时；体重高于2公斤者，7日和8～14日龄的t1/2β则分别为2.6小时和2.1小时。
3.本品约19%在肝内代谢。肾功能正常情况下，约75%的给药量于6小时内自肾脏排出。青霉素主要通过肾小管分泌排泄，在健康成年人经肾小球滤过排泄者仅占10%左右；但在新生儿，青霉素则主要经肾小球滤过排泄。亦有少量青霉素经胆道排泄，肌内注射600mg青霉素后2～4小时胆汁中浓度达到峰值，为10～20mg/L。由于青霉素可被肠道细菌所产青霉素酶破坏，粪便中不含或仅含少量青霉素。血液透析可清除本品，而腹膜透析则不能。

贮藏

密闭，在凉暗干燥处保存。

用法用量

青霉素由肌内注射或静脉滴注给药。
1.成人：肌内注射，一日80万～200万单位，分3～4次给药;静脉滴注：一日200万～2000万单位，分2～4次给药。
2.小儿：肌内注射，按体重2.5万单位/kg，每12小时给药1次;静脉滴注：每日按体重5万～20万/kg，分2～4次给药。
3.新生儿(足月产)：每次按体重5万单位/kg，肌内注射或静脉滴注给药;出生第一周每12小时1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。
4.早产儿：每次按体重3万单位/kg，出生第一周每12小时1次，2～4周者每8小时1次;以后每6小时1次。
5.肾功能减退患者：轻﹑中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量，严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为10～50ml/min时，给药间期自8小时延长至8～12小时或给药间期不变﹑剂量减少25%;内生肌酐清除率小于10ml/min时，给药间期延长至12～18小时或每次剂量减至正常剂量的25%～50%而给药间期不变。
6.肌内注射时，每50万单位青霉素钾溶解于1ml灭菌注射用水，超过50万单位则需加灭菌注射用水2ml，不应以氯化钠注射液为溶剂;静脉滴注时给药速度不能超过每分钟50万单位，以免发生中枢神经系统毒性反应。